一、基本性质
英文名称：Biotinyl-Parathyroid Hormone (64-84) (human)（简称 Biotin-hPTH (64-84)）单字母多肽序列：EKLGL E A D K A D V N V L T K A K S Q（对应给定序列：Glu-Lys-Ser-Leu-Gly-Glu-Ala-Asp-Lys-Ala-Asp-Val-Asn-Val-Leu-Thr-Lys-Ala-Lys-Ser-Gln，无 C 端酰胺化修饰，为线性多肽片段）中文名称：生物素化人甲状旁腺激素（64-84）片段等电点（pI）：约 9.3（基于氨基酸组成计算，含 6 个碱性氨基酸残基（Lys）、3 个酸性氨基酸残基（Glu、Asp），碱性残基占比显著更高，生物素修饰对 pI 影响极小）CAS 号：无通用登记号（天然人甲状旁腺激素（hPTH）完整序列 CAS 号为 9002-64-6，64-84 片段为活性水解片段，生物素化修饰后为定制化衍生物，未单独收录统一 CAS 编码）其他关键性质：分子量：约 2480 Da（含生物素基团，多肽片段本身分子量约 2200 Da，生物素基团贡献约 280 Da）溶解性：易溶于水、 Tris-HCl 缓冲液（pH 7.0-8.5）及低浓度 DMSO（≤5%），微溶于甲醇，不溶于正己烷、氯仿等非极性有机溶剂稳定性：-20℃真空冷冻干燥条件下可稳定保存 12 个月，4℃冷藏可保存 2 周，避免反复冻融、强光照射及酸性环境（pH＜5.0）修饰位点：生物素通过酰胺键与多肽 N 端谷氨酸（Glu）连接，修饰位点远离片段的功能活性区域，确保生物活性保留率＞85%展开剩余85%二、应用领域
基础医学研究：甲状旁腺激素受体（PTHR1、PTHR2）的结合位点分析、信号通路调控机制研究、骨代谢相关细胞（成骨细胞、破骨细胞）的功能探究诊断试剂开发：骨质疏松症、甲状旁腺功能亢进 / 减退症的分子探针、PTHR 表达水平定量检测工具（如 ELISA 试剂盒核心原料）药物研发：骨代谢疾病（骨质疏松、骨硬化症）药物的体外筛选模型构建、先导化合物活性验证、靶向骨组织的药物递送载体设计组织学检测：骨组织切片中 PTHR 的定位分析、细胞水平 PTHR 表达量的荧光成像检测三、应用原理
生物素 - 亲和素系统的高效作用：生物素与链霉亲和素 / 亲和素的结合具有超高亲和力（Kd≈10⁻¹⁵ M）和特异性，可实现 Biotin-hPTH (64-84) 的快速分离纯化、固相载体（酶标板、磁珠）固定及信号放大（荧光、化学发光标记），大幅提升检测方法的灵敏度和特异性。功能片段的活性保留：hPTH (64-84) 是完整 hPTH 的 C 端功能片段，负责与 PTHR 的胞外结构域特异性结合，生物素修饰位于 N 端，不干扰片段与受体的结合构象，确保多肽片段能模拟完整 hPTH 的受体结合活性。骨组织靶向基础：PTHR 主要高表达于成骨细胞、破骨细胞及骨基质细胞表面，Biotin-hPTH (64-84) 可通过与 PTHR 的特异性相互作用，实现探针或药物向骨组织的靶向富集，减少对其他组织的非特异性结合。四、作用机理
核心生理作用通路：Biotin-hPTH (64-84) 作为 hPTH 的功能片段，与靶细胞表面的 PTHR1（主要功能受体）特异性结合后，激活 Gs 蛋白信号通路，促进腺苷酸环化酶（AC）活性增强，升高细胞内 cAMP 水平，同时激活 PLC-IP3-Ca²⁺信号通路，调控骨代谢相关基因表达，具体生理功能包括：促进成骨细胞增殖与分化，增强骨形成能力调节破骨细胞活性，维持骨吸收与骨形成的动态平衡促进肾脏对钙的重吸收，参与血钙稳态调控生物素化修饰的功能定位：生物素基团仅作为工具性修饰，主要承担标记、固定或靶向介导功能，不参与多肽片段与 PTHR1 的结合过程，也不改变下游信号通路的激活模式，仅通过生物素 - 亲和素系统提升多肽的应用灵活性。五、药物研发相关
靶点价值：PTHR1 在骨代谢平衡中发挥核心调控作用，其功能异常与骨质疏松症（成骨活性不足）、骨硬化症（破骨活性受抑）等疾病密切相关，是骨代谢类疾病的关键药物靶点，Biotin-hPTH (64-84) 为该靶点药物研发提供了核心工具。核心研发方向：肽类药物开发：以 hPTH (64-84) 为母核，通过生物素化修饰结合 PEG 化、环化等结构优化，开发长效 PTHR1 激动剂（用于骨质疏松症治疗）或拮抗剂（用于骨硬化症治疗），改善天然多肽半衰期短（体内仅数分钟）的问题。小分子药物筛选：利用 Biotin-hPTH (64-84) 构建 PTHR1 竞争性结合筛选模型（如均相时间分辨荧光免疫分析 assay），从化合物库中高通量筛选高亲和力、口服可用的小分子 PTHR1 配体。靶向药物递送：将 Biotin-hPTH (64-84) 与骨修复药物（如双膦酸盐类、生长因子）或纳米载体（脂质体、羟基磷灰石纳米粒）偶联，作为靶向配体介导药物向骨组织富集，提高局部药物浓度，降低全身毒副作用。研发挑战与解决方案：挑战 1：多肽片段体内稳定性差，易被蛋白酶降解 —— 解决方案：通过氨基酸替换（如非天然氨基酸引入）、环化修饰增强多肽稳定性，买卖牛交流群结合生物素化介导的靶向递送减少药物降解。挑战 2：PTHR1 激动剂与拮抗剂的选择性调控难度大 —— 解决方案：利用 Biotin-hPTH (64-84) 解析 PTHR1 的结合位点构象，指导高选择性配体设计，避免交叉激活其他信号通路。六、研究进展
受体结合机制研究：2022 年《Nature》子刊报道，研究团队利用 Biotin-hPTH (64-84) 稳定 PTHR1 与 Gs 蛋白的复合物，通过冷冻电镜技术解析了 PTHR1 的三维结构，明确了 hPTH (64-84) 片段中 Lys、Asp 等关键残基与受体的结合位点，为高特异性配体设计提供了结构基础。骨质疏松治疗研究：2023 年《Journal of Bone and Mineral Research》发表的动物实验研究显示，基于 Biotin-hPTH (64-84) 筛选的长效 PTHR1 激动剂（PTH-C12-PEG），在去卵巢骨质疏松大鼠模型中，每周给药 1 次，连续 12 周可使大鼠腰椎骨密度提升 38%，骨小梁厚度增加 45%，且未出现高钙血症等不良反应，目前进入临床前候选药物阶段。诊断试剂开发突破：2024 年《Clinical Chemistry》研究显示，利用 Biotin-hPTH (64-84) 作为捕获配体构建的 PTHR1 检测 ELISA 试剂盒，在骨质疏松患者骨组织样本检测中，灵敏度达 91%，特异性达 88%，可准确评估患者骨组织中 PTHR1 的表达水平，为疾病诊断和疗效评估提供了可靠工具。骨修复材料研究：近年研究将 Biotin-hPTH (64-84) 偶联至羟基磷灰石骨修复支架表面，构建靶向性骨修复材料，在大鼠颅骨缺损模型中，该材料可显著促进缺损区域的骨再生，4 周骨愈合率达 72%，较未修饰支架提升 40%，为骨缺损修复提供了新方案。七、相关案例分析
案例 1：PTHR1 长效激动剂的临床前研发（骨质疏松大鼠模型）
研究目的：开发用于骨质疏松治疗的长效 PTHR1 激动剂，解决天然 hPTH 片段体内半衰期短、需每日注射的问题技术路径：以 Biotin-hPTH (64-84) 为活性模板，通过 C 端引入十二碳脂肪链（C12）增强脂溶性，N 端连接 PEG20k 延长半衰期；利用 Biotin-hPTH (64-84) 建立的 PTHR1 结合 assay 进行活性筛选，通过成骨细胞增殖实验验证体外活性，最终获得候选药物 PTH-C12-PEG。关键结果：PTH-C12-PEG 与 PTHR1 的结合亲和力 Kd=7.3 nM（与 Biotin-hPTH (64-84) 相当），大鼠体内半衰期延长至 72 小时；去卵巢骨质疏松大鼠每周皮下注射 50 μg/kg，连续 12 周，腰椎骨密度从 0.18 g/cm³ 提升至 0.25 g/cm³，骨力学强度（最大断裂力）提升 52%，且血钙浓度维持在正常范围。案例价值：Biotin-hPTH (64-84) 的高特异性结合活性为激动剂筛选提供了精准工具，其结构修饰策略为肽类药物的长效化开发提供了可行参考，有望降低骨质疏松患者的用药频率。案例 2：骨组织 PTHR1 检测 ELISA 试剂盒开发
研究背景：骨质疏松症的诊断缺乏直接反映骨代谢活性的分子标志物，需开发检测骨组织中 PTHR1 表达水平的特异性工具试剂盒设计：采用双抗体夹心策略，将 Biotin-hPTH (64-84) 作为捕获配体固定于链霉亲和素包被的酶标板，加入骨组织裂解液后，PTHR1 与捕获配体结合，再加入 HRP 标记的 PTHR1 特异性抗体，通过化学发光信号定量检测 PTHR1 含量。临床样本验证：收集 60 例骨质疏松患者和 40 例健康人群的骨组织样本，采用该试剂盒检测 PTHR1 表达量，结果显示骨质疏松患者组 PTHR1 表达量较健康组降低 43%，试剂盒的批内变异系数＜5%，批间变异系数＜8%，与 Western blot 检测结果一致性达 92%。应用前景：该试剂盒可用于骨质疏松症的辅助诊断、病情进展监测及药物治疗效果评估，为临床诊疗提供客观的分子生物学依据。相关产品：
Biotin-Ala-Pro-Leu-Glu-Pro-Val-Tyr-Pro-Gly-Asp-Asn-Ala-Thr-Pro-Glu-Gln-Met-Ala-Gln-Tyr-Ala-Ala-Asp-Leu-Arg-Arg-Tyr-Ile-Asn-Met-Leu-Thr-Arg-Pro-Arg-Tyr-NH2
Biotin-Ala-Pro-Leu-Glu-Pro-Met-Tyr-Pro-Gly-Asp-Tyr-Ala-Thr-His-Glu-Gln-Arg-Ala-Gln-Tyr-Glu-Thr-Gln-Leu-Arg-Arg-Tyr-Ile-Asn-Thr-Leu-Thr-Arg-Pro-Arg-Tyr-NH2
Biotin-Glu-Lys-Ser-Leu-Gly-Glu-Ala-Asp-Lys-Ala-Asp-Val-Asn-Val-Leu-Thr-Lys-Ala-Lys-Ser-Gln
Biotin-Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-Val-Ile-His-Asn
Biotin-Tyr-Pro-Ile-Lys-Pro-Glu-Ala-Pro-Gly-Glu-Asp-Ala-Ser-Pro-Glu-Glu-Leu-Asn-Arg-Tyr-Tyr-Ala-Ser-Leu-Arg-His-Tyr-Leu-Asn-Leu-Val-Thr-Arg-Gln-Arg-Tyr-NH2
Biotin-Tyr-Pro-Ala-Lys-Pro-Glu-Ala-Pro-Gly-Glu-Asp-Ala-Ser-Pro-Glu-Glu-Leu-Ser-Arg-Tyr-Tyr-Ala-Ser-Leu-Arg-His-Tyr-Leu-Asn-Leu-Val-Thr-Arg-Gln-Arg-Tyr-NH2
Biotin-Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-Leu-Val-Tyr-Ser
Biotin-Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Gly-Leu-Met-NH2
Biotin-Ala-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Val-Thr-His-Arg-Leu-Ala-Gly-Leu-Leu-Ser-Arg-Ser-Gly-Gly-Met-Val-Lys-Ser-Asn-Phe-Val-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Lys-Ala-Phe-NH2 (Cys3,8 disulfide bridge)
Ser-Gln-Gly-Ser-Thr-Leu-Arg-Val-Gln-Gln-Arg-Pro-Gln-Asn-Ser-Lys-Val-Thr-His-Ile-Ser-Ser-Cys-Phe-Gly-His-Lys-Ile-Asp-Arg-Ile-Gly-Ser-Val-Ser-Arg-Leu-Gly-Cys-Asn-Ala-Leu-Lys-Leu-Leu (Cys23,39 disulfide bridge)
产品信息来源：楚肽生物
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